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ET404-toxin毒素試劑的介紹

發布時間: 2023-12-25  點擊次數: 201次

ET404-toxin毒素試劑介紹

設(she)計(ji)(ji)者(zhe)毒(du)素(su)是具(ju)有自定(ding)義(yi)生(sheng)(sheng)物(wu)學特性的(de)(de)(de)(de)肽配(pei)體(ti),作(zuo)用(yong)在(zai)多種(zhong)離(li)子通道、其(qi)(qi)他細(xi)胞表面受體(ti)和酶(mei)途徑("受體(ti)")上。設(she)計(ji)(ji)師毒(du)素(su)是由(you)一個(ge)專有的(de)(de)(de)(de)技術(shu)平(ping)臺產生(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de),該平(ping)臺產生(sheng)(sheng)了成千上萬種(zhong)經過(guo)進化測試的(de)(de)(de)(de)新型組合變(bian)種(zhong),有目標的(de)(de)(de)(de)動(dong)物(wu)毒(du)素(su)和篩(shai)選(xuan)(xuan)平(ping)臺,以分離(li)那(nei)些在(zai)其(qi)(qi)原生(sheng)(sheng)細(xi)胞環境中或以純(chun)化形式活躍于其(qi)(qi)感(gan)興(xing)趣的(de)(de)(de)(de)藥物(wu)靶點的(de)(de)(de)(de)毒(du)素(su)。可利用(yong)zhi毒(du)素(su)確(que)定(ding)藥物(wu)開發的(de)(de)(de)(de)新目標或新線索,優化已知(zhi)配(pei)體(ti)(如選(xuan)(xuan)擇性、作(zuo)用(yong)機制、藥代動(dong)力(li)學),并驗證治療目標的(de)(de)(de)(de)選(xuan)(xuan)擇。由(you)設(she)計(ji)(ji)者(zhe)毒(du)素(su)產生(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)公(gong)共領(ling)域的(de)(de)(de)(de)例(li)子是高(gao)親(qin)和力(li)的(de)(de)(de)(de)選(xuan)(xuan)擇性配(pei)體(ti),用(yong)于kv1.3和kcsa k+通道。

如(ru)今,動物(wu)毒液(ye)毒素(su)是許多(duo)主要藥(yao)(yao)物(wu)的來源(yuan),其中包括yi流的藥(yao)(yao)物(wu),這些藥(yao)(yao)物(wu)對從心血管疾病到(dao)代謝和(he)慢性疼痛等多(duo)種疾病都有影(ying)響(xiang)。此外,毒液(ye)毒素(su)是一些診斷和(he)藥(yao)(yao)物(wu)化妝品的來源(yuan)。

ET404-toxin毒素試劑 應用程式:

設計毒素

(I)生成具有自定義生物學特性的再新肽配體;

(II)能夠(gou)修改現有的肽以達到(dao)所期望(wang)的性能,功能或(huo)結構。

toxin毒(du)素試(shi)劑  適用領域:

1.為(wei)已驗證的目標產生從頭開(kai)始(shi)的命(ming)中;

酶途徑中離子通道、細胞表面受(shou)體和靶(ba)的新肽配體的鑒定(ding)。

2.點擊引導優化;

優(you)化鉛的撞擊,例如,在(zai)親和性(xing),選擇性(xing),作用機制,化學(xue)結構/藥代動力(li)學(xue)。

3.完善現有(you)活性藥物成分(apis);

改善現(xian)有肽類(lei)化(hua)合物的某些特性(xing),如親和性(xing)、選擇(ze)性(xing)、作用機制、化(hua)學(xue)結構(gou)/藥(yao)代動力學(xue)。

4. Me-too(后續,生(sheng)物(wu)相似);

鑒定(ding)(ding)現有肽api較接近的結構(gou)或功(gong)能變體。按照(zhao)操作(fto)空間的自由,并根據(ju)藥理學的預定(ding)(ding)修改。

其他應用(yong)包括:目標驗證;虛擬屏幕模(mo)型;雙重類別藥物(wu)化(hua)妝品開發(fa),以(yi)及限定fto空間(zhuan利性(xing))。

由Zoltan Takacs和他(ta)的(de)(de)同事在芝加哥(ge)大學(xue)開發的(de)(de)設計毒(du)(du)素是一個平臺,它(ta)基(ji)于一組模板肽產生變異,并(bing)識別出那些(xie)具(ju)有所需(xu)特性的(de)(de)毒(du)(du)素。它(ta)是由的(de)(de)組合化學(xue)和功能基(ji)因組學(xue),以(yi)可擴展的(de)(de),高通量(liang)的(de)(de)方式實(shi)現。

典型的,模板(ban)是一組(zu)精選的動(dong)物毒液毒素,具(ju)有(you)已知的藥理作(zuo)用,可以根(gen)據藥物指標獲(huo)得(de)新的特性(xing)(xing)。主要特征包(bao)括:大量的新分子被創造出(chu)來(lai),經(jing)過進化測(ce)試的分子圖(tu)案,以及圖(tu)書館的目標特異性(xing)(xing)。

屏幕百萬以上的變體

設計師的毒物庫中保存(cun)著數千100多萬(wan)個新(xin)穎分子,它們代表著大(da)量(liang)的非(fei)隨機變異(yi)(yi)——有意引入(ru)和(he)定義——這些變異(yi)(yi)都(dou)來源于(yu)天然模板。

 

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